手性化合物的三大拆分方法。當我們伸出雙手，雙手手心向上時，可以看出左右手是對稱的，但是將雙只手疊合，無論如何也不能全部重疊，總有一部分是不能重合在一起的；如果我們將左手置于一面平面鏡前，手心對著鏡子，可以看到鏡子里的左手的像和右手手心對著自己一樣，即左手的像和右手可以完全重疊。像這樣左手和右手看來如同物與像，但又不能疊合在一起，互相成為“鏡像”關系，就稱之為“手性”。

　　1、酶法拆分

　　該方法是利用水解酶的高度立體、位點、區(qū)域選擇性、催化化學合成的外消旋體或衍生物中的某一對映體進行水解法合成反應,得到反應與未反應的光學異構體混合物,利用它們的物理化學性質(zhì)差異,將兩種對映體分離,獲得兩種單一光學活性的產(chǎn)物。拆分法主要用于制備手性醇、酸、胺、酯、酰胺等化合物,目的產(chǎn)物的理論收率為50%,但在實際操作中很難達到。為了將外消旋化合物轉(zhuǎn)化為單一手性化合物,可將另一對映體消旋化,進行反復拆分。在拆分法中,最常用的酶是水解酶,如酯酶、脂肪酶、酰胺酶、酰化酶、腈水合酶、磷酯酶等。

　　2、生物合成

　　該方法是利用氧化還原酶、合成酶、裂解酶、水解酶、羥化酶、環(huán)氧化酶、醛縮酶等催化的不對稱合成反應,將化學合成的前體轉(zhuǎn)化為結構復雜的手性醇、酮、醛、胺、酸、酯、酰胺等衍生物,也可將含硫、磷、氮、鹵素及金屬的前體轉(zhuǎn)化為手性化合物。理論轉(zhuǎn)化率為100%。

　　3、生物轉(zhuǎn)化

　　方法是利用微生物和動植物細胞的單酶或多酶系統(tǒng)以及代謝途徑將前體化合物轉(zhuǎn)化為目的產(chǎn)物,有時可以用死細胞,這種情況往往是將細胞作為酶源使用;有時需要使用活細胞,多是為利用細胞的多酶系統(tǒng)或代謝途徑,因在轉(zhuǎn)化過程中需要輔因子或能量供給,有時需在細胞培養(yǎng)過程中進行轉(zhuǎn)化,有時也可以使用培養(yǎng)好的細胞進行轉(zhuǎn)化,而后者相對于前者較簡單些。生物轉(zhuǎn)化可用于簡單化合物,更多的是用于復雜和天然化合物的轉(zhuǎn)化。

　　絕大多數(shù)的藥物由手性分子構成，兩種手性分子可能具有明顯不同的生物活性。藥物分子必須與受體（起反應的物質(zhì)）分子幾何結構匹配，才能起到應有的藥效，就如右手只能帶右手套一樣。因此，往往兩種異構體中僅有一種是有效的，另一種無效甚至有害。